Co je lepší amoxicilin nebo doxycyklin?

Vědci tvrdí, že bakterie existují na Zemi minimálně 3,8 x 10 9 let, zatímco antibiotika se v klinické praxi používají teprve od 40. let minulého století [1]. Ale i tato doba stačila k tomu, aby léky této skupiny zarostly mnoha mýty, které narušují účinnou antibiotickou terapii. Navzdory skutečnosti, že léčba antimikrobiálními látkami je a priori nemožná bez přímého vedení lékaře, moderní „inteligentní pacient“ ovlivněný pseudovědeckými údaji „neocenitelně přispívá“ k příčině antibiotické rezistence a dalších negativních důsledků. nesprávným užíváním antibiotik. Kompetentní farmaceutický specialista, který má správné informace o antimikrobiálních látkách a je připraven se o ně podělit s klientem, jej může varovat před ukvapenými rozhodnutími.

Mýtus. Moderní antibiotika jsou tak „silná“, že jim neodolá ani jedna bakterie.

To je pravda. Jedním z nejpalčivějších problémů moderní farmakologie a zdravotnictví obecně je totiž rychlý vývoj rezistentních kmenů bakterií, které jsou odolné i vůči moderním antibiotikům posledních generací. Vznik rezistence byl registrován pro každou třídu antimikrobiálních léčiv bez výjimky. Může se vyvinout v jakékoli fázi dosažení terapeutického účinku (a dokonce i několik najednou). Hlavní mechanismy vzniku rezistence [1, 2]:

• Zpočátku odolné kmeny. Například některé gramnegativní bakterie mají vnější buněčné membrány, které chrání jejich buňky před působením řady penicilinů a cefalosporinů.
• Spontánní mutace vedoucí ke vzniku organismů odolných vůči antibiotikům.
• Přenos genů antimikrobiální rezistence je nejběžnějším a nejdůležitějším mechanismem pro rozvoj rezistence na antibiotika.

Rezistence na antibiotika je celosvětový problém, který může mít pro každého z nás nepředvídatelné důsledky. Bohužel, sami spotřebitelé k jeho existenci výrazně přispívají. Je vhodné to zákazníkům připomínat recepty na antibiotika s důrazem na to, že riziko vzniku rezistentních kmenů lze výrazně snížit užíváním antimikrobiálních léků pouze podle předpisu lékaře a důsledným dodržováním dávky a režimu antibiotické terapie.

Mýtus. Pro rychlejší zotavení potřebujete „silná“ širokospektrá antibiotika

To je pravda. Všechna registrovaná antibakteriální léčiva lze bezpečně klasifikovat jako silná, tedy „silná“, avšak závažnost jejich antimikrobiálního účinku závisí na mnoha faktorech spojených principy antibiotické terapie [2]:

• Stanovení diagnózy co nejpřesnější. Znalost diagnózy umožňuje určit podezřelý patogen.
• Identifikace patogenu, pokud je to možné.
• Učinit informované rozhodnutí o nutnosti předepsat antibiotika.
• Výběr optimálního antibiotika s ohledem na farmakokinetiku a spektrum účinku.
• Výběr optimální dávky a průběhu léčby (u nejakutnějších infekcí by měla být alespoň 5–10 dní).
• Sledování účinnosti antibiotické terapie.

V ruských reáliích, kdy je kontrola nad užíváním antibiotik, upřímně řečeno, nedostatečná, je problém nesprávného výběru léků obzvláště akutní. Je známo, že se provádí dvěma způsoby: etiotropním a empirickým. V prvním případě se antibiotikum používá specificky proti konkrétnímu, přesně identifikovanému patogenu. Bezpochyby je to racionální a oprávněné. Identifikace mikroorganismu, který infekci způsobil, však nějakou dobu trvá, obvykle několik dní. Když je proces akutní a pacient vyžaduje okamžitou pomoc, je izolace patogenu neopodstatněným luxusem. V takové situaci je předepsána empirická terapie, která vybírá lék s ohledem na nejpravděpodobnější patogeny [3]. Například nejčastějším původcem zápalu plic je pneumokok, cystitida je E. coli a tak dále.

Pokud bylo antibiotikum vybráno správně a byly dodrženy všechny ostatní zásady antibiotické terapie, nepochybně se ukáže jako „silné“. Ale stejný lék, použitý nesprávně (bez ohledu na to, v jaké fázi došlo k chybě), může vykazovat „slabost“ a nemá terapeutický účinek.

Mýtus. Ačkoli mnoho sulfa léků je téměř minulostí, co-trimoxazol si stále zachovává svou pozici mezi antimikrobiálními léky

To je pravda. Sulfonamidy byly prvními účinnými chemoterapeutiky úspěšně používanými pro prevenci a léčbu bakteriálních infekcí. A přestože se rozsah jejich použití s ​​příchodem penicilinu a později dalších antibiotik výrazně zúžil, někteří jejich zástupci dlouho zaujímali mezeru mezi antimikrobiálními léky. Hovoříme především o synergické kombinaci trimethoprimu a sulfamethoxazolu, známé pod INN co-trimoxazol.

Kotrimoxazol je silný selektivní inhibitor mikrobiální dihydrofolátreduktázy, enzymu, který redukuje dihydrofolát na tetrahydrofolát. Blokování této reakce narušuje tvorbu purinových a pyrimidinových bází a nukleových kyselin a tím inhibuje růst a reprodukci mikroorganismů [4]. V posledních letech se však počet bakteriálních kmenů rezistentních na kotrimoxazol prudce zvýšil a prevalence rezistence se nadále rychle zvyšuje.

Předpokládá se, že dříve citlivé mikroorganismy na léčivo v průběhu evoluce získaly extrachromozomální molekuly DNA (plazmidy), které kódují změněnou dihydrofolátreduktázu. Díky nim vzniká rezistence na kotrimoxazol téměř u každého třetího izolátu Escherichia coli v moči [4]. Situace s jinými kmeny bakterií dříve citlivých na lék není o mnoho lepší. V tomto ohledu je dnes použití co-trimoxazolu výrazně omezeno a lék prakticky ustoupil účinnějším a bezpečnějším antimikrobiálním lékům [5].

Mýtus. Perorální cefalosporiny jsou stejně „silné“ jako parenterální

Cefalosporiny (CS) jsou jednou z největších tříd antimikrobiálních léčiv dostupných v perorální i parenterální formě. V tomto případě je závažnost antibakteriálního účinku primárně určena příslušností k jedné ze čtyř generací. Cefalosporinová antibiotika 1. generace – parenterální cefazolin a perorální cefalexin – mají nejužší spektrum účinku, podobně jako spektrum aminopenicilinů (ampicilin, amoxicilin) ​​[3]. Cefalosporiny druhé generace (parenterální cefuroxim, perorální cefaclor) působí proti gramnegativním bakteriím, přičemž jejich účinek na stafylokoky a streptokoky se blíží jejich předchůdcům. Síla zástupců antibiotik první a druhé generace je tedy prakticky nezávislá na lékové formě. Ale s následujícími generacemi cefalosporinů to není tak jednoduché.

Je známo, že antibiotika 3. generace mají vyšší aktivitu proti gramnegativním bakteriím, pneumokokům a streptokokům ve srovnání s CS-I a CS-II. Jejich perorální formy cefixim a ceftibuten však mají jasně užší spektrum účinnosti než parenterální ceftriaxon, ceftazidim a cefoperazon. Zejména perorální léky nepůsobí proti pneumokokům rezistentním na penicilin, což je spojeno s jejich relativně nízkou biologickou dostupností. Biologická dostupnost cefiximu je tedy pouze 40–50 %, zatímco u parenterálních forem se blíží 100 % [3].

Cefixim je však považován za silné antibiotikum, jehož užívání má své opodstatnění při infekcích močových cest, ale i zánětu středního ucha a faryngitidy. Ceftibuten se používá mnohem méně často: je indikován pouze k léčbě akutních bakteriálních komplikací chronické bronchitidy, zánětu středního ucha, faryngitidy a tonzilitidy. Významnou nevýhodou tohoto léku je jeho nízká aktivita proti Staphylococcus aureus [4]. Parenterální cefalosporiny třetí generace jsou přitom široce využívány k léčbě závažných infekcí horních a dolních cest dýchacích, žlučových cest, měkkých tkání, střevních infekcí, sepse a dalších [3].

Mýtus. Chloramfenikol je „silné“ bezpečné antibiotikum pro střevní infekce

To je pravda. Na jedné straně má chloramfenikol skutečně široké spektrum účinku, včetně grampozitivních a gramnegativních koků, gramnegativních bacilů včetně koliformních a hemophilus influenzae, ale i dalších patogenů střevních infekcí – salmonely, shigelly atd. na. Ale na druhou stranu je lék spojen se stejně širokým spektrem nežádoucích účinků.

Je známo, že chloramfenikol inhibuje hematopoézu, způsobuje trombocytopenii, anémii a dokonce fatální aplastickou anémii (i když pouze v 1 případě z 10 000–40 000 pacientů) [3]. Kromě toho má hepatotoxické, neurotoxické a další vedlejší účinky. Pro svůj extrémně nepříznivý bezpečnostní profil je chloramfenikol považován za rezervní antibiotikum a je předepisován pouze v případech, kdy přínos jeho užívání převažuje nad rizikem nežádoucích účinků. K tomu obvykle dochází, pokud z nějakého důvodu není možné vybrat jiný antibakteriální lék [3, 5].

Mýtus. Tetracykliny jsou tradičně „slabá“ antibiotika, mnohem méně účinná než peniciliny

To je pravda. Tetracykliny mají ve skutečnosti široké spektrum antibakteriální aktivity a jejich moderní zástupci působí proti ještě většímu počtu bakterií než jejich předchůdci, včetně řady patogenů, které jsou odolné vůči jiným třídám antibiotik. Tigecyklin, který se objevil na trhu teprve v polovině 2000. století, byl tedy vyvinut jako součást programu boje proti rostoucí antibiotické rezistenci tak „komplexních“ patogenů, jako jsou Staphylococcus aureus a Escherichia coli [6].

Desítky let používané tetracykliny včetně tetracyklinu a doxycyklinu jsou schopny pronikat do buněk, a proto se i dnes hojně používají k léčbě intracelulárních sexuálně přenosných infekcí (chlamydie, ureaplasmóza, mykoplazmóza). Mezi indikace k jejich použití patří i infekce Helicobacter pylori – v rámci eradikační terapie. Vzhledem k jeho účinnosti ve vztahu k Propionibacterium akné tetracykliny spolu s makrolidy se používají k léčbě akné. Minocyklin, jehož spektrum zahrnuje Neisseria meningitidis, se používá k prevenci meningokokové infekce [2].

Jako mouchu je třeba zmínit, že většina tetracyklinů (s výjimkou moderních zástupců) se vyznačuje vysokou sekundární rezistencí řady bakterií a navíc zkříženou rezistencí mikroorganismů [3]. A to nepochybně v mnoha případech snižuje jejich relevanci.

Mýtus. Fluorochinolony jsou příliš „silné“ antibakteriální léky, takže se nepoužívají k léčbě dětí

To je pravda. Fluorochinolony jsou velkou skupinou antimikrobiálních léčiv, zahrnující zástupce čtyř generací. Dnes se používají chinolony posledních tří generací, přičemž největší aktivitu mají antibiotika III (levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin) a IV (moxifloxacin, clinafloxacin) generace. Spektrum jejich působení zahrnuje pneumokoky včetně penicilin-rezistentních, atypické patogeny (chlamydie, mykoplazmata), většinu gramnegativních bakterií, streptokoky, anaeroby a další. K nepochybným výhodám moderních chinolonů patří rezistence na beta-laktamázy, pomalý vývoj rezistentních kmenů, vysoká biologická dostupnost perorálních forem léčiv, nízká toxicita a také délka účinku, která umožňuje předepisovat řadu léčiv jednou denně [1]. .

Fluorochinolony jsou léky volby při infekcích močových, žlučových, dýchacích cest, sexuálně přenosných infekcích, gynekologických onemocněních atd. [7]. Ale přes všechny své výhody mají fluorochinolony také řadu nevýhod, včetně možnosti poškození chrupavčitých růstových bodů kostí u dětí. Tento účinek byl však odhalen během toxikologických studií na nedospělých zvířatech. Podle klinických údajů se celkový počet nežádoucích účinků fluorochinolonů – co do kvantity i kvality – u dětí a dospělých neliší [8]. Praxe používání antibakteriálních léků této skupiny u dětí je navíc rozšířena po celém světě [9], ačkoli v Rusku zůstává věk do 18 let kontraindikací jejich použití.

Mýtus. Erythromycin je „slabý“ makrolid, mnohem horší než moderní zástupci této třídy léků

To je pravda. Erythromycin se stejně jako ostatní makrolidy reverzibilně váže na podjednotku 50S ribozomů, čímž narušuje proces translokace a tvorby peptidových vazeb mezi molekulami aminokyselin a blokuje syntézu proteinů u citlivých bakterií. Navzdory existenci moderních zástupců této třídy – azithromycinu, klarithromycinu a dalších – je erythromycin stále považován za lék volby pro léčbu řady infekcí, zejména mykoplazmové infekce u dětí, legionelózy, záškrtu a černého kašle [2]. .

Spolu se svou vysokou aktivitou není erythromycin dobře snášen. Je známo, že způsobuje dyspepsii u 30–35 % pacientů a má také řadu dalších nežádoucích účinků [3]. V tomto ohledu se v praxi často upřednostňují moderní zástupci této skupiny.

Mýtus. Amoxicilin je stejně silné antibiotikum jako amoxicilin klavulanát – ve skutečnosti jde o stejný lék

To je pravda. Amoxicilin spolu s ampicilinem je aminopenicilin s rozšířeným spektrem, který působí proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím. Je stále považováno za nejúčinnější ze všech perorálních laktamových antibiotik proti stafylokokům pneumoniae citlivým na penicilin a rezistentním na penicilin [4]. Nelze však ignorovat, že řada bakterií si vyvinula rezistenci vůči penicilinům a zejména aminopenicilinům. Rozšířené jsou tedy rezistentní kmeny Haemophilus influenzae, pneumokoků a enterobakterií. Východiskem z této situace je použití inhibitorem chráněných aminopenicilinů, jako je amoxicilin/klavulanát a ampicilin/sulbaktam, které jsou rezistentní vůči působení beta-laktamáz a mají tedy širší spektrum účinnosti [4].

Preskripce aminopenicilinů je tedy oprávněná u mírných a nekomplikovaných infekcí, zatímco u těžkých a recidivujících forem jsou indikovány léky chráněné inhibitory. V tomto případě se volí cesta podání (parenterální nebo perorální) v závislosti na závažnosti infekce [3].

Antibiotika jsou silné léky zaměřené na ničení patogenních mikrobů. Nejčastěji předepisovanými léky jsou penicilin a tetracyklin. Například, jako je doxycyklin a amoxicilin. Abychom zjistili, který z nich je účinnější, podívejme se na každý z nich a porovnejme se navzájem.

Amoxicilin

Amoxicilin je syntetické antibiotikum získané změnou struktury penicilinu. Vlastní baktericidní působení. To znamená, že je schopen způsobit smrt patogenních mikroorganismů ve velkém množství zničením jejich skořápky.

Dostupné ve formě tablet, suspenzí a kapslí.

Předepisuje se pro nemoci, jako jsou:

• Záněty dýchacích cest a orgánů ORL: bronchitida, zánět středního ucha, sinusitida, tonzilitida, zápal plic.
• Léze měkkých tkání: dermatitida, infekce ran, impetigo.
• Nemoci urogenitálního systému: cystitida, uretritida, pyelitida, pyelonefritida, endometritida.
• Gastrointestinální onemocnění: peritonitida, břišní tyfus, salmonelóza, enterokolitida.
• Leptospiróza, sepse, meningitida, borelióza, kapavka.
• Oční infekce.
• Jako součást kombinované léčby – při gastritidě.
• Prevence endokarditidy.
• Prevence zánětu po operaci.

Kontraindikováno při přecitlivělosti na penicilin, infekční mononukleóze, lymfocytární leukémii, bronchiálním astmatu a virových onemocněních.

Doxycyklin

Doxycyklin je syntetické antibiotikum získané o modifikace tetracyklinu. Patří do skupiny bakteriostatických léků. Potlačuje schopnost reprodukce patogenních mikrobů, čímž dává tělu schopnost vyrovnat se s infekcí samotnou. Zbývající bakterie umírají na aktivitu leukocytů (imunitních buněk) nebo na „stáří“.

Dostupné ve formě tablet, kapslí, prášku a suspenzí.

Předepsáno pro následující onemocnění:

• Respirační onemocnění (absces, bronchitida, pohrudnice, tracheitida, pneumonie).
• Onemocnění orgánů ORL (bolest v krku, zánět středního ucha, sinusitida, sinusitida, faryngitida).
• Infekce genitourinárního systému (cystitida, pyelonefritida, uretritida, kapavka, endocervicitida, urogenitální mykoplazmóza, akutní orchiepididymitida).
• Onemocnění gastrointestinálního traktu (proktitida, peritonitida, gastroenterokolitida).
• Kožní léze (karbuncle, akné, furunkulóza).
• Pro preventivní účely po operaci.

Kontraindikováno v případě zvýšeného počtu porfyrinů v krvi, leukopenie, selhání ledvin, alergické reakce. Nepoužívá se ani při virových infekcích. Není určeno pro těhotné ženy, kojící ženy a děti do 12 let.

Jaké běžné

Doxycyklin a amoxicilin některé mají obecné indikace k použití. Jsou účinné proti grampozitivním a gramnegativním aerobům, které způsobují Haemophilus influenzae, stafylokokové a streptokokové infekce. Léky však nejsou analogy a mají více rozdílů než podobností.

jaké jsou rozdíly

Různá antibiotika působí na různé mikroorganismy. Jsou klasifikovány jako „širokospektrální“ a „úzkospektrální“ léky. Amoxicilin je tedy účinný například proti kokům: streptokokům, gonokokům, pneumokokům, meningokokům.

Doxycyklin má širší spektrum aktivita. Působí na velké množství patogenů aerobních i anaerobních infekcí a neovlivňuje pouze plísně a viry. Široké spektrum léčiva je nezbytné, když původce onemocnění není znám a některá onemocnění jsou způsobena různými patogeny. V tomto případě bude použití doxycyklinu účinnější. V tomto případě však lék zničí nejen původce onemocnění, ale také potřebné střevní mikroby. Pokud je tedy diagnóza známa, je vhodnější léčba úzkospektrým antibiotikem.

Amoxicilin má následující vlastnosti:

• Při perorálním podání se účinek dostaví během 1-1,5 hodiny.
• Vylučuje se spolu s močí.
• 93 % absorbováno tkáněmi.

• Maximální koncentrace dosáhne po 2-2,5 hodinách.
• Má delší dobu vylučování, což umožňuje jeho užívání jednou denně.
• Vylučuje se z těla spolu s močí a stolicí a může se hromadit v kostní a zubní tkáni.
• Zvyšuje citlivost pokožky na ultrafialové paprsky, takže při použití v horkém období je nutné používat opalovací krém.

Tyto dva léky by se neměly užívat současně, protože se mohou vzájemně blokovat.

Což je lepší

Účinek doxycyklinu bude účinnější v následujících případech:

• V případě smíšené infekce postihující genitourinární systém.
• V případě potřeby dlouhodobé léčby, kdy není možné užívat lék častěji než 1krát denně.
• Při nesnášenlivosti penicilinových antibiotik.
• Pro rychle se šířící infekční onemocnění.

Výhody použití amoxicilinu:

1. Může být použit těhotnými a kojícími matkami v případě naléhavé potřeby. Doxycyklin je v těchto případech přísně kontraindikován.
2. Možnost využití pro děti včetně novorozenců.
3. Rychlé působení léku.
4. Minimalizace rozvoje komplikací.
5. Neovlivňuje negativně střevní mikroflóru.
6. Když je imunitní systém oslabený a tělo si se zbytky patogenních mikrobů nedokáže samo poradit, je použití amoxicilinu výhodou.

Celkově je amoxicilin bezpečnější a má méně vedlejších účinků. V některých případech však bude vhodnější použití doxycyklinu. Výběr léku závisí na diagnóze a vzhledem k možnosti různých nežádoucích účinků by antibiotika měla předepisovat ošetřující lékař.