Antiprotozoální léčivo s antibakteriální aktivitou.
Perorálně, během jídla nebo po jídle (nebo s mlékem), bez žvýkání.
Pro trichomoniázu – 250 mg 4krát denně po dobu 5 dnů, pro amebiázu.
Dospělí: 250 mg 3krát denně.
U giardiázy se dospělým a dětem starším 10 let předepisuje 500 mg/den.
Indikace
Protozoální infekce: extraintestinální amebiáza, včetně amébového jaterního abscesu, střevní amebiáza (amébová úplavice), trichomoniáza (včetně trichomonas vaginitis, trichomonas urethritis).
Infekce způsobené Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infekce kostí a kloubů, infekce centrálního nervového systému (CNS), vč. meningitida, mozkový absces, bakteriální endokarditida, pneumonie, empyém a plicní absces, sepse.
Infekce způsobené Clostridium spp., Peptococcus niger a Peptostreptococcus spp.: abdominální infekce (peritonitida, jaterní absces), pánevní infekce (endometritida, absces vejcovodů a vaječníků, infekce vaginální klenby).
Pseudomembranózní kolitida (spojená s užíváním antibiotik). Gastritida nebo duodenální vřed spojený s Helicobacter pylori. Prevence pooperačních komplikací (zejména zákroky na tlustém střevě, perirektální oblasti, apendektomie, gynekologické operace).
Radiační terapie pro pacienty s nádory – jako radiosenzibilizační činidlo, v případech, kdy je nádorová rezistence způsobena hypoxií nádorových buněk.
Kód ICD-10 | čtení |
---|---|
K05.6 | Parodontální onemocnění, blíže neurčené |
J86 | Pyothorax |
J85 | Absces plic a mediastina |
J32.0 | Chronická maxilární sinusitida |
J22 | Akutní infekce dýchacích cest dolních cest dýchacích, blíže neurčená |
J18 | Pneumonie bez upřesnění patogenu |
I83.0 | Křečové žíly dolních končetin s vředy |
I33.0 | Akutní a subakutní infekční endokarditida |
G06 | Intrakraniální a intravertebrální absces a granulom |
G00.8 | Meningitida způsobená jinými bakteriemi |
F10.2 | Syndrom závislosti na alkoholu |
E14.5 | Diabetes mellitus blíže neurčený s poruchami periferního prokrvení |
B55.1 | Kožní leishmanióza |
A59.0 | Urogenitální trichomoniáza |
A59 | Trichomoniasis |
A41.9 | Septikémie, blíže neurčená |
A07.1 | Giardiáza [giardiáza] |
A07.0 | Balantidiasis |
A06.8 | Amébová infekce jiné lokalizace |
A06.4 | Amébový jaterní absces |
A06.0 | Ostr. amébová úplavice |
Dovolená z lékárny
Kontraindikace
- přecitlivělost;
- leukopenie (včetně anamnézy);
- organické léze centrálního nervového systému (CNS) (včetně epilepsie);
- selhání jater (pokud jsou předepsány velké dávky);
- těhotenství (I trimestr);
- období laktace.
Zvláštní instrukce
Během léčebného období je příjem etanolu kontraindikován (může se rozvinout reakce podobná disulfiramu: křečovité bolesti břicha, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, náhlý příval krve do obličeje).
V kombinaci s amoxicilinem se nedoporučuje používat u pacientů mladších 18 let.
Při dlouhodobé terapii je nutné sledovat krevní obraz. U leukopenie závisí možnost pokračování léčby na riziku rozvoje infekčního procesu.
Objevení se ataxie, závratí a jakéhokoli jiného zhoršení neurologického stavu pacientů vyžaduje ukončení léčby.
Může znehybnit treponémy a vést k falešně pozitivnímu Nelsonovu testu.
Barvy moči tmavě.
Při léčbě trichomonas vaginitidy u žen a trichomonas uretritidy u mužů je nutné zdržet se sexuální aktivity. Současná léčba sexuálních partnerů je povinná. Léčba se během menstruace nezastavuje. Po léčbě trichomoniázy by měly být kontrolní testy provedeny během tří po sobě jdoucích cyklů před a po menstruaci.
Po léčbě giardiázy, pokud příznaky přetrvávají, po 3-4 týdnech proveďte 3 testy stolice v intervalech několika dnů (u některých úspěšně léčených pacientů může intolerance laktózy způsobená zamořením přetrvávat několik týdnů nebo měsíců, připomínající příznaky giardiázy ).
Během období léčby se doporučuje ukončit kojení.
Farmakologický účinek
Antiprotozoální a antimikrobiální léčivo, derivát 5-nitroimidazolu.
Mechanismem účinku je biochemická redukce 5-nitroskupiny intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitro skupina interaguje s deoxyribonukleovou kyselinou (DNA) mikrobiální buňky, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.
Aktivní proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, stejně jako gramnegativním anaerobům Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. a některé gram-pozitivní anaeroby (citlivé kmeny Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger., Peptostreptococcus spp.). Minimální inhibiční koncentrace pro tyto kmeny je 0.125-6.25 μg/ml.
V kombinaci s amoxicilinem působí proti Helicobacter pylori (amoxicilin potlačuje vznik rezistence na metronidazol). Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby nejsou citlivé na metronidazol, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí metronidazol synergicky s antibiotiky, která jsou účinná proti běžným aerobům. Zvyšuje citlivost nádorů na záření, vyvolává senzibilizaci na alkohol (efekt podobný disulfiramu), stimuluje reparační procesy.
Dávkování a podávání
Perorálně, během jídla nebo po jídle (nebo s mlékem), bez žvýkání. Pro trichomoniázu – 250 mg 2krát denně. po dobu 10 dnů nebo 400 mg 2krát denně. do 5-8 dnů.
Ženy musí navíc předepisovat metronidazol ve formě vaginálních čípků nebo tablet. V případě potřeby můžete opakovat průběh léčby nebo zvýšit dávku na 0.75-1 g/den. Mezi jednotlivými cykly byste si měli udělat přestávku 3-4 týdny s opakovanými kontrolními laboratorními testy. Alternativní léčebný režim je předepsat 2 g jednou pacientovi a jeho sexuálnímu partnerovi.
Děti 2-5 let – 250 mg/den; 5-10 let – 250-375 mg/den, nad 10 let – 500 mg/den. Denní dávka by měla být rozdělena do 2 dávek. Průběh léčby je 10 dní.
Děti do 1 roku – 125 mg/den, 2-4 roky – 250 mg/den, 5-8 let – 375 mg/den, starší 8 let – 500 mg/den. (ve 2 dávkách). Průběh léčby je 5 dní.
U dospělých s asymptomatickou amebiázou (pokud je zjištěna cysta) je denní dávka 1-1.5 g (500 mg 2-3krát denně) po dobu 5-7 dnů.
Pro chronickou amebiázu je denní dávka 1.5 g ve 3 dílčích dávkách po dobu 5-10 dnů, pro akutní amébovou úplavici – 2.25 g ve 3 dílčích dávkách, dokud příznaky neustanou.
Pro jaterní absces – maximální denní dávka je 2.5 g v 1 nebo 2-3 dávkách, po dobu 3-5 dnů, v kombinaci s antibiotiky (tetracykliny) a dalšími způsoby terapie.
Děti 1-3 roky – 1/4 dávky pro dospělé, 3-7 let – 1/3 dávky pro dospělé, 7-10 let – 1/2 dávky pro dospělé.
U ulcerózní stomatitidy se dospělým předepisuje 500 mg 2krát denně. během 3-5 dnů; V tomto případě není lék indikován pro děti.
Pro pseudomembranózní kolitidu – 500 mg 3-4krát denně.
Pro eradikaci Helicobacter pylory – 500 mg 3krát denně. po dobu 7 dnů (v rámci kombinované terapie např. kombinace s amoxicilinem 2.25 g/den).
Při léčbě anaerobní infekce je maximální denní dávka 1.5-2 g.
Pro prevenci infekčních komplikací – 750-1500 mg / den. ve 3 dávkách 3-4 dny před operací, nebo 1x 1 g první den. po operaci. 2-750 dny po operaci (když je již povoleno perorální podání) – 7 mg/den. do XNUMX dnů.
V případě těžké renální dysfunkce (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min) by měla být denní dávka snížena na polovinu.
Interakce s jinými léky
Posiluje účinek nepřímých antikoagulancií, což vede k prodloužení doby tvorby protrombinu. Podobně jako disulfiram způsobuje nesnášenlivost etanolu. Současné užívání s disulfiramem může vést k rozvoji různých neurologických příznaků (interval mezi předepsáním je minimálně 2 týdny). Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevním séru a zvýšenému riziku nežádoucích účinků. Současné podávání léků stimulujících mikrozomální oxidační enzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin) může urychlit eliminaci metronidazolu, což vede ke snížení jeho plazmatické koncentrace. Při současném užívání s lithiovými přípravky se může jeho koncentrace v plazmě zvýšit a mohou se vyvinout příznaky intoxikace. Nedoporučuje se kombinovat s nedepolarizujícími myorelaxancii (vekuronium bromid). Sulfonamidy zvyšují antimikrobiální účinek metronidazolu.
Nežádoucí účinky
Z trávicího systému: průjem, anorexie, nevolnost, zvracení, střevní kolika, zácpa, *kovová* chuť v ústech, sucho v ústech, glositida, stomatitida, pankreatitida.
Ze strany nervového systému: závratě, zhoršená koordinace pohybů, ataxie, zmatenost, podrážděnost, deprese, zvýšená excitabilita, slabost, nespavost, bolest hlavy, křeče, halucinace, periferní neuropatie.
Alergické reakce: kopřivka, kožní vyrážka, kožní hyperémie, ucpaný nos, horečka, artralgie.
Z urogenitálního systému: dysurie, cystitida, polyurie, inkontinence moči, kandidóza, červenohnědé zbarvení moči.
Další: neutropenie, leukopenie, oploštění vlny T na elektrokardiogramu.
Struktura
Tableta 1 obsahuje:
Účinná látka: Metronidazol 250 mg.
Pomocné látky: stearát hořečnatý; propylenglykol; oxid titaničitý; mastek; hypromelóza (methylhydroxypropylcelulóza); želatina; monohydrát laktózy; mikrokrystalická celulóza; bramborový škrob.